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Daporinad hydrochloride (FK 866 hydrochloride) 是一种高效性烟酰胺磷酸核糖转移酶 (NAMPT) 抑制剂,具有潜在的抗肿瘤和抗血管生成活性,可诱导肿瘤细胞凋亡。Daporinad hydrochloride 可用于研究炎症和癌症。
Daporinad hydrochloride (FK 866 hydrochloride) 是一种高效性烟酰胺磷酸核糖转移酶 (NAMPT) 抑制剂,具有潜在的抗肿瘤和抗血管生成活性,可诱导肿瘤细胞凋亡。Daporinad hydrochloride 可用于研究炎症和癌症。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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1 mg | ¥ 253 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 753 | 现货 |
产品描述 | Daporinad hydrochloride (FK 866 hydrochloride) is a potent nicotinamide-phosphate ribosyltransferase (NAMPT) inhibitor with potential anti-tumor and anti-angiogenic activity that induces apoptosis in tumor cells.Daporinad hydrochloride can be used in the study of inflammation and cancer. |
体外活性 | 方法:用 FK866(10nM, 24-48 小时)处理 RPMI8226/S、U266 和 MM1S 细胞,研究了Nampt抑制剂对MM细胞MAPK信号通路的影响。 结果:FK866可显着降低 pERK1/2、pp38MAPK 和 pSAPK/JNK 的基因和蛋白质水平,该药物对 MEK/ERK 信号传导的有效抑制作用。[1] |
体内活性 | 方法:CB17-SCID注射MM1S 细胞的模型小鼠使用FK866(30mg / kg,腹腔注射,每天两次,4天)每周重复一次,持续3周。每周进行两次最长垂直肿瘤直径的卡尺测量,收集小鼠切除的肿瘤 Western blot 分析以评估 ERK 和 LC3B 的磷酸化。 结果:在FK866治疗的第7天就观察到肿瘤负荷显着降低,治疗耐受性良好,没有显着的体重减轻或神经系统改变,并导致总生存期显着延长;FK866处理的小鼠的肿瘤组织显示出ERK磷酸化和LC3蛋白水解裂解显着降低。[1] |
别名 | FK 866 hydrochloride (658084-64-1 free base), FK 866 hydrochloride, APO866 |
分子量 | 427.97 |
分子式 | C24H30ClN3O2 |
CAS No. | 1785666-54-7 |
Smiles | Cl.O=C(C=CC=1C=NC=CC1)NCCCCC2CCN(C(=O)C=3C=CC=CC3)CC2 |
密度 | 1.31g/cm3 |
存储 | store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 10 mg/mL (23.37 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||
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